Мой кабинет
Рапамун (сиролимус)
Рапамун (сиролимус)

Как заказать

Рассказать друзьям

Рапамун (сиролимус)

13 552,73 руб.
В наличии

Цены актуальны до конца 2020 года
Доставка от 3 до 10 дней.
Объём:
  • 1 MG
  • -
Форма выпуска:
  • 30 таб.
  • -
Бренд:
Wyeth Pharmaceuticalls Inc.

Как заказать

Рассказать друзьям

Препарат Рапамун (сиролимус)

Рапамун – отнесен к фармакологической группе иммунодепрессантных средств. Действующий компонент в составе – сиролимус. Препарат рекомендуется использовать в качестве профилактики отторжения трансплантированной почки у взрослых пациентов, которые имеют низкие или средние иммунологические риски.

Форма выпуска

«Рапамун» поставляется в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Треугольные таблетки с маркировкой красного цвета Rapamune 1 mg находятся в картонной пачке по 10 штук.

Действующее вещество

Активным веществом медицинского препарата «Рапамун» является сиролимус, относящийся к группе иммунодепрессантов, которые применяются для того, чтобы избежать отторжения органов при трансплантации. Чаще всего сиролимус используется при почечных трансплантациях. В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится 1 мг сиролимуса. Помимо сиролимуса, в таблетках «Рапамун» находятся вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, макрогол 8000, магния стеарат, тальк, макрогол 20000, глицерил моноолеат (60 %), глазурь фармацевтическая (шеллака раствор № 4), кальция сульфат, целлюлоза микрокристаллическая, сахароза, титана диоксид, повидон K29-32, α-токоферола ацетат, воск карнаубский, чернила красные – опакод S-1-15095 (шеллака раствор около 45 %, содержит 20 % сложных эфиров) в этаноле, краситель железа оксид красный (E172), изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, симетикон.

Фармакодинамика

Сиролимус обеспечивает задержание активации Т-лимфоцитов. Это происходит из-за блокировки кальций-опосредованной и кальций-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Исследования показали, что механизм действия сиролимуса отличается от механизма действия циклоспорина, такролимуса и других веществ, относящихся к иммунодепрессантам. Экспериментальным путем было установлено, что сиролимус связывается со специфическим цитозольным белком иммунофилином, FK-связывающим белком-12 (FKPB-12), и комплекс FKPB-12-сиролимус подавляет активацию фермента киназы, который является мишенью для рапамицина в организме млекопитающих (mTOR – mammalian Target of Rapamycin) и имеет принципиально важное значение для развития клеточного цикла. Ингибирование mTOR вызывает блокирование нескольких специфичных путей, отвечающих за передачу сигнала. В результате этого происходит задержание процесса активации лимфоцитов. Это, в свою очередь, приводит к искусственной иммуносупрессии, которая используется при лечении аутоиммунных заболеваний, а также при трансплантации органов и тканей.

Лечение с использованием приема сиролимуса без применения циклоспорина проводилось у пациентов, имеющих низкий и умеренный иммунологический риск потери трансплантата. В исследовании принимали участие пациенты с аллогенным трансплантатом почки умершего или почки живого донора. Помимо этого, прием сиролимуса назначался пациентам с повторно пересаженными трансплантатами, у которых предыдущие трансплантаты выжили в течение по крайней мере 6 месяцев после трансплантации. Прием циклоспорина не был отменен у некоторых пациентов, столкнувшихся с острым отторжением трансплантата 3 степени по шкале Banff. Они находились на диализе или имели содержание сывороточного креатинина больше 400 мкмоль/л. Кроме того, циклоспорин не отменялся у пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Действие сиролимуса у пациентов с высоким иммунологическим риском потери трансплантата не было в достаточной мере изучено в данном исследовании. Именно поэтому сиролимус не рекомендуется использовать для лечения этой группы пациентов.

Фармакологическое действие

Медицинский препарат «Рапамун» относится к иммунодепрессивным средствам. Основное действие активного вещества проявляется в подавлении активации T-клеток. Это происходит из-за того, что сиролимус выполняет блокировку Ca2+-опосредованной и Ca2+-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Сиролимус связывается со специфическим иммунофилином, роль которого выполняет цитозольный белок (FKPB-12). В результате взаимодействия комплекс FKPB-12-сиролимус обеспечивает подавление активации киназы «мишени рапамицина млекопитающих» (mTOR — mammalian target of rapamycin). Ингибирование mTOR становится причиной блокады сразу нескольких специфических путей преобразования сигнала. Это и приводит к подавлению активации лимфоцитов, а также к снижению иммунитета. В результате приема сиролимуса происходит снижение активности T- и B-лимфоцитов и подавление процессов отторжения аллогенного трансплантата.

Протокол использования

Рапамун принимается исключительно перорально. Назначается он сразу же после операции по трансплантации почки. Принимается препарат однократно, но в виде ударной дозы – 6 мг. После этого выдерживается стандартная дозировка 2 мг с одним приемом в сутки.

Лечение Рапамуном может длиться более 1 года. после завершения первых нескольких месяцев терапии происходит переход на поддерживающую дозу. Она подбирается индивидуально, исходя из иммунологических показателей. Чаще всего используется комбинированная терапия Рапамуном в комбинации с глюкокортикостероидными препаратами.

Передозировка

В настоящее время практически нет официальной информации о случаях передозировки препарата «Рапамун». По имеющимся данным, передозировка сиролимусом имеет ряд симптомов, которые практически полностью совпадают с побочными реакциями. Лишь у одного пациента, принявшего препарат «Рапамун» в дозе 150 мг, была зафиксирована фибрилляция предсердий.

Лечение передозировки препарата «Рапамун» основывается на проведении симптоматической терапии. При этом следует учитывать малую растворимость сиролимуса в воде и высокий уровень связывания с эритроцитами. Из-за этого предполагается, что сиролимус при передозировке нельзя быстро удалить из организма пациента с помощью диализа.

Эффективность использования

Одно из самых частых осложнений при пересадке почки – отторжение аллотрансплантата. Использование Рапамуна снижает вероятность возникновения такого иммунного конфликта. Как результат прогнозы на выздоровление улучшаются. Такие результаты получены после анализа данных клинических исследований.

Противопоказания:

Их всего 2:

  • Аллергия на любой компонент препарата.
  • Возраст менее 18 лет.

Побочные эффекты Рапамуна:

  • анемия и тромбоцитопения;
  • нарушение баланса микроэлементов в организме;
  • инфекции мочевыводящей системы;
  • увеличение содержания в крови холестерина, а также глюкозы;
  • болевые ощущения в животе;
  • лимфоцеле;
  • отечность тканей нижних конечностей;
  • суставные боли;
  • расстройства кишечника;
  • акне.

Стоит помнить, что подавление иммунной системы провоцирует риск возникновения лимфов и других злокачественных новообразование.

Назначение

Медицинский препарат «Рапамун» назначается для профилактики отторжения трансплантата у взрослых пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки. Как правило, назначение данного препарата рекомендуется делать в комбинации со стероидными гормонами из подкласса кортикостероидов, продуцируемыми корой надпочечников, и микроэмульсией циклоспорина. Прием сиролимуса проводится в течение первых 2-3 месяцев после трансплантации почки. В дальнейшем лечение при помощи препарата «Рапамун» может быть продолжено в виде поддерживающей терапии совместно с глюкокортикоидами только в том случае, если циклоспорин будет постепенно отменен.

На сегодняшний день имеется слишком мало данных для того, чтобы рекомендовать использование препарата «Рапамун» для лечения детей и подростков. При назначении данного препарата больным с печеночной недостаточностью лечащему врачу необходимо тщательно следить за Cmin сиролимуса в крови. Помимо этого, не рекомендуется назначать «Рапамун» одновременно с сильными индукторами, к которым относятся рифампицин и рифабутин, или ингибиторами (например, кетоконазолом) системы цитохрома CYP3A4 Исключение составляют случаи, когда польза от проводимой терапии существенно превышает риск, связанный с возможным взаимодействием.

Взаимодействие с другими препаратами

Рапамун не рекомендуют назначать в комбинации с препаратами, метаболитами фермента CYP3A4. А таким препаратам отнесены:

  • кетоконазол;
  • вориконазол;
  • итраконазол;
  • кларитромицин;
  • рифампицин;
  • рифабутин и некоторые другие.

Нежелательно во время терапии пить грейпфрутовый сок.

Условия транспортировки и хранения

Хранить необходимо в удаленном от солнечных лучей и повышенной жадность только в оригинальной упаковке и вдали от детей. Температура не более +25 градусов.

Остальные характеристики
Бренд:
Wyeth Pharmaceuticalls Inc.

Популярные в разделе

Помалидомид (Imnovid, Pomalidomide)

1 031 941,82 руб.
В наличии
Упаковка:
  • 1 MG
  • 2 MG
  • 4 MG
Форма выпуска:
  • 21 капсула
Хумира

50 050,91 руб.
В наличии
Упаковка:
  • 20 MG
  • 40 MG
Объём:
  • 0,2 ML
  • 0,4 ML
Форма выпуска:
  • инъекция
Косентикс (Секукинумаб)

133 171,82 руб.
В наличии
Упаковка:
  • 150 MG
Форма выпуска:
  • инъекция
Ремикейд (инфликсимаб)

51 958,18 руб.
В наличии
Объём:
  • 100 MG
Энбрел (Этанерцепт)

47 966,36 руб.
В наличии
Упаковка:
  • 25 MG
  • 50 MG
Форма выпуска:
  • инъекция
Мой город
+7 (495) 175-56-87
Без выходных 09:00-22:00
г. Москва
Ленинградский проспект 33, стр. 1